Macrocyclics目前將其大環(huán)螯合劑產(chǎn)品重點(diǎn)應(yīng)用于放射性藥物和核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，并提供針對放射性核素的螯合劑、標(biāo)記前體及金屬配合物。Macrocyclics攜手靶點(diǎn)科技，為國內(nèi)客戶提高現(xiàn)貨庫存產(chǎn)品和訂制產(chǎn)品，以及技術(shù)支持。

p-SCN-Bn-NOTA和p-SCN-Bn-DOTA的核心區(qū)別在于它們對不同金屬離子的“偏好"不同，這決定了它們的應(yīng)用場景。簡單來說，NOTA是PET成像的“快槍手"，而DOTA是診療一體化的“多面手"。

DOTA是大環(huán)螯合體系中有代表性的結(jié)構(gòu)之一，其主體結(jié)構(gòu)為1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸。Macrocyclics提供的DOTA產(chǎn)品編號(hào)為M-140，CAS為60239-18-1，資料顯示其HPLC純度不低于95%。DOTA結(jié)構(gòu)同時(shí)包含四個(gè)環(huán)內(nèi)氮原子和四個(gè)羧酸配位基團(tuán)，可以形成多齒金屬配位體系。其成熟的配位化學(xué)使其成為放射性金屬核素標(biāo)記研究的重要基礎(chǔ)平臺(tái)，并能夠進(jìn)一步通過側(cè)鏈修飾轉(zhuǎn)化為適用于抗體、肽、蛋白質(zhì)及其他靶向分子的雙功能螯合劑。

與DOTA相比，NOTA屬于較小的九元三氮大環(huán)體系，其結(jié)構(gòu)為1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid。Macrocyclics的NOTA產(chǎn)品編號(hào)為M-600，資料給出的分子式為C12H21N3O6·3HCl，HPLC純度≥95%。

DOTA與NOTA的環(huán)尺寸、供體原子數(shù)量以及配位空間不同，因此對于不同金屬離子的配位行為也存在差異。在放射性核素標(biāo)記中，不能簡單地認(rèn)為“環(huán)越大越好"，而需要根據(jù)目標(biāo)金屬離子的半徑、配位偏好、氧化態(tài)以及目標(biāo)應(yīng)用選擇相匹配的配體。

Macrocyclics產(chǎn)品p-SCN-Bn-NOTA和p-SCN-Bn-DOTA區(qū)別和對比

化學(xué)原理簡析

•NOTA 的九元環(huán)腔體較小，與 ??Ga3? 等離子半徑較小的核素“嚴(yán)絲合縫"，配位速度快且牢固，因此能夠在室溫下完成標(biāo)記，這對不耐熱的抗體、多肽等生物分子非常友好。

•DOTA 的十二元環(huán)腔體更大、結(jié)構(gòu)更靈活，能夠容納和治療用的大半徑金屬離子，但需要加熱提供能量來完成螯合。其優(yōu)勢在于“通用性"——一個(gè) DOTA 分子可以適配多種不同的診斷或治療核素，是實(shí)現(xiàn)診療一體化的經(jīng)典平臺(tái)。

上一篇：沒有了

下一篇：Macrocyclics大環(huán)配體p-SCN-Bn-DOTA貨號(hào)B-205產(chǎn)品參數(shù)

返回列表>>

15210359867